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| 来 源： |
中国科学报 |
| 标 题： |
中科院大连化学物理研究所提出醛的脱羰氘代反应策略 |
| 日 期： |
2022-07-06 |
| 作 者： |
孙丹宁 |
本报讯（见习记者孙丹宁）中科院大连化学物理研究所研究员陈庆安团队在铑催化醛的
Tsuji-Wilkinson 脱羰氘代方面取得了新进展。他们提出的策略为采用廉价、易得的醛类化合物制
备高附加值的氘代化合物提供了新思路。相关研究近日发表于《美国化学会志》。
自美国食品药品监督管理局批准氘代药物 Austedo 后，许多其他氘代候选药物进入临床试验
阶段。由于碳氘键的稳定性优于碳氢键，在药物中掺入氘原子有望改善药物代谢、延长半衰期、
提高功效并减少副作用。此外，氘代化合物被广泛应用于机理研究以及核磁共振谱学研究等。
醛类化合物来源广泛，廉价易得，通过醛类化合物的脱羰氘代反应制备相应的氘代化合物具
有很大的优势。相比于甲酰基的直接氘代，脱羰氘代更具挑战性，至今尚未实现。尽管铑催化醛
类化合物的 Tsuji-Wilkinson 脱羰反应有很好的发展，但是通常需要在较高温度下进行。
陈庆安团队在研究基础上，发展了铑催化的醛类化合物的 Tsuji-Wilkinson 脱羰氘代反应，合
成了一系列高附加值的氘代化合物。研究发现，重水不仅可以作为氘代试剂和溶剂，还可以通过
分散高价铑物种的电荷，促进铑催化的脱羰反应。该工作为在相对温和的条件下实现铑催化醛类
化合物的脱羰氘代提供了新思路。 |
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